Противорвотные средства (антиэметики) – это препараты, подавляющие приступы тошноты и рвоты. В зависимости от вида они блокируют разные патогенетические звенья рвотного рефлекса.
Виды и список противорвотных препаратов
За появление рвоты отвечают 2 участка в головном мозге. Первый – рвотный центр, который активируется с помощью импульсов, идущих от периферических нервных клеток. Второй – хеморецепторная триггерная зона. Она реагирует на изменение состава крови, затем посылает сигналы в рвотный центр. Антиэметики подавляют активность рецепторов указанного участка и блокируют работу рвотного центра.
Антагонисты серотониновых рецепторов
Серотонин – одно биологически активных веществ, отвечающих за передачу электрохимического нервного импульса. Играет роль клеточного медиатора воспаления. Повышение его концентрации приводит к возникновению рвоты. Рассматриваемая группа препаратов блокирует рецепторы к серотонину. Из-за этого выброс серотонина не подавляется, но реакции в виде рвоты на него не происходит. Основной «точкой приложения» являются рецепторы 5-HT3, расположенные в желудочно-кишечном тракте и хеморецепторной триггерной зоне. Представители:
- Ондансетрон. Выпускается под несколькими торговыми названиями: Эметрон, Зофран, Латран. Не обладает седативным (успокаивающим) эффектом, не нарушает координацию движений. Активно метаболизируется в печени, поэтому требует корректировки дозы при ее заболеваниях.
- Гранисетрон. Торговые названия: Китрил, Авомит. Действует дольше, чем ондансетрон, но тоже распадается в печени.
- Трописетрон. Он же Навобан, Тропиндол. По эффективности и длительности действия сопоставим с гранисетроном.
Блокаторы Н1-рецепторов гистамина
Гистамин – медиатор воспаления. Антигистаминные препараты в большей степени известны как противоаллергические лекарства, но могут подавлять и рвоту. Они блокируют H1-рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и вестибулярного анализатора, ответственного за оценку положения тела в пространстве. В качестве противорвотных средств подходят только антигистаминные препараты 1-го поколения, потому что они проникают в ЦНС. Представители:
- Прометазин. Более известен как Пипольфен. Дополнительно предупреждает и устраняет икоту. Действие длится в течение 6 ч, иногда 12 ч.
- Меклозин. Торговое название – Бонин. Действует через 1 ч после приема. Длительность эффекта – 24 ч.
- Дифенгидрамин. Димедрол. Используется не только как противорвотное, но и снотворное средство.
Антихолинергические
Основная задача этих лекарств при рвоте – предотвращение или подавление взаимодействия ацетилхолина (нейромедиатора) и M-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне. Холинолитики обладают не только противорвотным, но и спазмолитическим, седативным эффектами. Примеры препаратов:
- Атропин. Один из вариантов – Атропин Нова. Нашел применение в офтальмологии, лечении гастроэнтерологических заболеваний.
- Скополамин. Препараты на основе этого вещества используют в лечении паркинсонизма.
- Метацин. Чаще используется в качестве спазмолитика при заболеваниях ЖКТ. Подавляет избыточную секрецию бронхиальных и слюнных желез.
Антагонисты допамина
Допамин – нейромедиатор, вызывающий рвоту при стимуляции хеморецепторов триггерной зоны. За счет активации периферических рецепторов он усиливает рефлюкс пищевого комка (обратный заброс) из 12-перстной кишки в желудок и из желудка в пищевод. Существует несколько подгрупп препаратов, блокирующих рецепторы к допамину. Представители:
- Метоклопрамид. Одно из названий, под которым продается – Церукал. Дополнительно блокирует 5-HT4 серотониновые рецепторы. Относится к бензамидам.
- Домперидон. Более известен как Мотилиум. Преимущественно действует на периферические допаминовые рецепторы в ЖКТ. По химическим свойствам схож с Метоклопрамидом.
- Хлорпромазин. Нашел основное применение в психиатрии, но может использоваться при тяжелой тошноте и упорной икоте. Относится к фенотиазинам.
- Дроперидол. Блокатор центральных допаминовых рецепторов. Используется в предоперационной подготовке перед наркозом. Входит в группу бутирофенонов.
Существуют препараты, блокирующие сразу гистаминовые, допаминовые, холинергические рецепторы. Один из таких – Амитриптилин. Чаще его применяют в качестве антидепрессанта.
Особенности применения противорвотных препаратов
Антиэметики подбирают в соответствии с причиной рвоты. Универсального препарата не существует. Антиэметики способны подавить неприятные ощущения, но не влияют на истинную причину рвоты. Принимать их можно только после консультации с врачом.
При ротавирусе у детей
Применяют блокаторы допаминовых рецепторов. Домперидон (Мотилиум) разрешен младенцам. Он нормализует моторику ЖКТ и устраняет рвоту.
При химиотерапии
Действие химиотерапевтических препаратов сопровождается мощным выбросом серотонина. Поэтому предпочтение отдают антагонистам серотониновых рецепторов: Ондансетрону, Трописетрону, Гранисетрону. Их действие при необходимости усиливают путем комбинирования с дексаметазоном.
Препаратом второй линии является Метоклопрамид. В высоких дозах он способен блокировать не только рецепторы к допамину, 5-HT4, но 5-HT3 рецепторы, играющие основную роль в генезе рвоты на фоне химиотерапии.
При отравлении
Так же как и при ротавирусе показаны блокаторы допаминовых рецепторов. Хорошо зарекомендовали себя Метоклопрамид и Домперидон.
При беременности
Безопасными признаны пиридоксин (витамин B6) и мятные драже. Их используют при легкой тошноте. Если эти препараты не помогли, прибегают к использованию более сильных антиэметиков.
С осторожностью применяют блокаторы допаминовых рецепторов. На ранних сроках разрешен Метоклопрамид. Его нельзя использовать в III триместре вынашивания.
Препаратами второй линии являются антигистаминные средства. Беременным может быть назначен Бонин (Меклозин).
При интоксикации
При интоксикации алкоголем, сердечными гликозидами используют блокаторы допаминовых рецепторов: Метоклопрамид, Домперидон.
При интоксикации синтетическими наркотическими препаратами также используют блокаторы допаминовых рецепторов (фенотиазины и бутирофеноны): Хлорпромазин, Галоперидол.
При рвоте вестибулярного генеза
Для купирования рвоты при укачивании применяют антигистаминные препараты. Используют Меклозин (Бонин).
Эффективны М-холиноблокаторы. Препаратом выбора является Аэрон (на основе скополамина).
Блокаторы допаминовых рецепторов (Метоклопрамид) неэффективны при вестибулярной рвоте.
Противопоказания
Общим противопоказанием для всех противорвотных препаратов является гиперчувствительность к любому из его компонентов. Блокаторы 5-HT3 рецепторов нельзя назначать беременным, кормящим грудью и детям младше 2-х лет.
Точные ограничения к препаратам зависят от вида лекарства. По этой причине необходимо всегда читать аннотацию к каждому из них.
Для блокаторов рецепторов к гистамину
Абсолютные | Относительные |
|
|
Для антихолинергических средств
Абсолютные | Относительные |
|
|
Для антагонистов допамина
Абсолютные | Относительные |
|
|
Есть ли побочные эффекты?
Вид противорвотного средства | Побочные эффекты |
Блокаторы серотониновых рецепторов |
|
Антихолинергические и антигистаминные препараты 1-го поколения |
|
Антагонисты допамина |
Последние три побочных эффекта касаются бутирофенонов и фенотиазинов. |
Природные противорвотные средства
Существуют растения, обладающие легким антиэметическим действием. Среди них:
- мята перечная;
- имбирь;
- укроп.