Список прокинетиков и особенности их приема

Прокинетики – это группа препаратов, которая регулирует моторику пищеварительного тракта. Препараты с прокинетическим действием улучшают продвижение кишечного содержимого по пищеварительному тракту, способствуют лучшей работе сфинктера между желудком и пищеводом, препятствуют забросу пищи из желудка в пищевод.

В России аптечный рынок представлен тремя прокинетиками, разрешенными к использованию: Метоклопрамид, Домперидон, Итоприд. Другие препараты запрещены или находятся в стадии разработок.

Виды прокинетиков и названия препаратов

Выделяют несколько фармакологических групп прокинетиков.

Блокаторы дофаминергических D2-рецепторов

Являются самой изученной и широко применяемой группой прокинетиков. Препараты данной группы, блокируя дофаминовые D2-рецепторы, регулируют двигательную активность пищеварительного тракта путем повышения тонуса гладкомышечных клеток в кишечнике и желудке. Обладают противорвотным и противоикотным эффектом.

• Метоклопрамид (Гастросил, Церукал, Реглан). Особенность данного препарата – это воздействие на дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые Н3-рецепторы одновременно. Стимулирует работу верхних отделов пищеварительного тракта (желудок, пищевод, сфинктер между этими органами). Снижает возбудимость рвотного центра в ЦНС, поэтому хорошо зарекомендовал себя как противорвотное средство. Практически не оказывает действие на перистальтику кишечника. Использование ограничено появлением специфических побочных реакций (экстрапирамидные расстройства, гормональные нарушения, головокружение), что связано с проникновением через гематоэнцефалический барьер и воздействием на центральные структуры головного мозга, а также воздействием на сердечно-сосудистую систему (вызывает аритмии).
• Домперидон (Домперон, Мотилак, Мотилиум). Препарат относится к 1 поколению селективных блокаторов дофаминовых D2-рецепторов, который не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен побочных эффектов со стороны ЦНС. Основное воздействие оказывает на моторику желудка и двенадцатиперстной кишки, так как там находится наибольшее число периферических D2-рецепторов. Не воздействует на кишечник. Противорвотный эффект выражен умеренно. Домперидон является одним из основных прокинетических препаратов, который используется во врачебной практике. Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы встречаются реже, чем у метоклопрамида.

Агонисты серотониновых 5-HT4-рецепторов

Препараты данной группы, воздействуя на серотониновые Н4-рецепторы в подслизистом слое пищеварительного тракта, стимулируют выделение ацетилхолина. Ацетилхолин повышает двигательную активность желудка и кишечника. В исследованиях выявили способность этих средств снижать дискомфорт в животе, нормализовать стул при синдроме раздраженного кишечника. На данном этапе ведутся активные испытания лекарственных средств этой группы, как перспективное направление в лечении.

• Тегасерод. Первый синтезированный агонист серотониновых Н4-рецепторов, который показал высокую эффективность в лечении невроза кишечника с запорами. К недостаткам препарата относился высокий процент побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Сейчас запрещен к использованию.
• Цизаприд (Координакс, Перистил). Оказывает воздействие на весь желудочно-кишечный тракт, стимулируя моторику. Улучшает прохождение пищи по кишечнику, влияет на работу сфинктера пищевода. Во время применения Цизаприда были выявлены серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому препарат запретили к производству.
• Мозаприд. Обладает схожими свойствами с Цизапридом. Разрешен к применению в ряде стран (Беларусь, Казахстан). В России не зарегистрирован. К минусам препарата относят взаимодействие с другими средствами, поэтому его применяют с осторожностью с нестероидными противовоспалительными средствами, холинергическими препаратами и др.
• Прукалоприд (Резолор). Имеет самое высокое сродство к серотониновым рецепторам, поэтому оказывает выраженное действие на моторику кишечника. Применяется при лечении хронических запоров, когда основные группы слабительных препаратов не оказывают эффекта. При использовании наиболее часто из побочных эффектов встречались головная боль, тошнота, боли в животе. Зарегистрирован в России.

Антагонисты серотониновых Н3-рецепторов

Исследование этой фармацевтической группы началось после открытия свойств Метоклопрамида угнетать работу серотониновых Н3-рецепторов и выдвижения теории, что частично его прокинетические свойства связаны именно с серотонином и его рецепторами. Начался синтез препаратов, которые бы избирательно действовали только на Н3-рецепторы.

• (Латран, Зофран). Лекарственно средство ускоряет продвижение пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку, нормализует тонус толстого кишечника. Используется в лечении тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией у онкологических больных или наркозом. Не нашел широкого применения в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и синдрома раздраженного кишечника.
• Тропиндол (Трописетрон, Навобан). Первый препарат из данной группы, который может на длительное время нормализовать работу нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого. Обладает выраженным противорвотным эффектом. Применяется у онкологических больных после химиотерапии.

Прокинетики нового поколения с двойным действием

• Итоприд (Ганатон, Итомед). Препарат одновременно воздействует на допаминовые D2- рецепторы и антихолинэстеразные, что расширяет область его применения. Оказывает положительное влияние на тонус нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого в пищевод. Одновременно стимулирует перистальтику всех отделов кишечника, улучшая опорожнение кишечника при запорах. Обладает умеренным противорвотным эффектом. Не оказывает действие на секреторную деятельность желудка. Не воздействует на структуры ЦНС. При лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни зарекомендовал себя лучше по сравнению с Домперидоном. К достоинствам Итоприда относится отсутствие взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Выбор прокинетика основывается на клинической эффективности в лечении разных отделов пищеварительного тракта, безопасности и противопоказаниях.

Из всех перечисленных препаратов только 2 лекарственных средства отвечают условию эффективность/безопасность – Итоприд и Домперидон. При лечении нарушений двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта (пищевод, желудок) препаратом выбора является Итоприд.

Показания для применения

• ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
• функциональная диспепсия;
• язвенная болезнь желудка;
• синдром раздраженного кишечника;
• тошнота и рвота;
• ахалазия пищевода.

Противопоказания

• желудочно-кишечные кровотечения;
• перфорация желудка;
• беременность;
• механические обструкции желудочно-кишечного тракта;
• пролактинома (для Домперидона).

Натуральные прокинетики

• Иберогаст. Растительный препарат на основе экстрактов 9 растений. Механизм действия связан с индивидуальным воздействием каждого растения на пищеварительный тракт. Основная точка приложения — желудок. Усиливает пассаж пищи из желудка, нормализует моторику. Снижает выработку соляной кислоты и увеличивает выработку слизи в желудке.

Отличается от «химических прокинетиков» эффективностью в сочетании с высоким профилем безопасности. Используется в лечение функциональной диспепсии.

Источники

1. ВЫБОР ЭФФЕКТИВНОГО И БЕЗОПАСНОГО ПРОКИНЕТИКА: В ФОКУСЕ ВНИМАНИЯ ИТОПРИДА ГИДРОХЛОРИД. Тарасова Лариса Владимировна, Трухан Дмитрий Иванович
2. Функциональная гастроэнтерология. Прокинетики.
3. Современные прокинетики и их роль в лечении гастроэнтерологических заболеваний Текст научной статьи по специальности «Клиническая медицина» Шептулин Аркадий Александрович Белоусова И.Б.
4. Моторные нарушения пищеварительного тракта: терапия прокинетиками. РМЖ. Медицинское обозрение. №5 от 29.06.2022 стр. 252-257. Автор: Ахмедов В.А.
5. Прокинетики сегодня: между Сциллой и Харибдой. С. Ю. Сереброва, М. В. Журавлёва, И. С. Липатова, И. С. Тёмная 2014-04-02
6. Перспективы применения нового прокинетика с двойным механизмом действия в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Опубликовано в журнале: «Фарматека», №2, 2009, стр. 1-5 И.В. Маев, А.А. Самсонов, А.Н. Одинцова, Е.В. Белявцева, М.Г. Задорова
7. Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака). РМЖ. №16 от 26.08.2007 стр. 1218. Авторы: Архипов В.В., Сереброва С.Ю.
8. Место прокинетиков в последних алгоритмах диагностики и лечения функциональной диспепсии. РМЖ. №9 от 29.04.2010 стр. 549. Авторы: Маев И.В. , Самсонов А.А. , Буеверов А.О. , Кочетов С.А.
9. Нарушения двигательной функции желудка и возможности применения нового прокинетика итоприда в их лечении Опубликовано в журнале: Сonsilium medicum т.9, №7, 2008, с.9-13 А.А. Шептулин Кафедра пропедевтики внутренних болезней (зав. – акад. РАМН В.Т. Ивашкин) ММА им. И.М. Сеченова
10. Шептулин А.А., Курбатова А.А., Баранов С.А. Современные возможности применения прокинетиков в лечении больных с ГЭРБ // РЖГГК. 2018. № 28(1). С. 71–77.

Читайте далее: